EDNRA/β-Arrestin/CHO
CBP71359
| I. Background | |
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内皮素（ET）是一类由 21 个氨基酸组成的血管活性肽，其中 ET-1 主要由血管内皮细 胞产生，是已知最强的内源性血管收缩物质之一，在高血压、心力衰竭、慢性肾脏病和肺 动脉高压等疾病中显著升高。内皮素的生物学效应由两种 G 蛋白偶联受体介导：ETA 受体 （Endothelin Receptor Type A）主要分布于血管平滑肌，介导强效的血管收缩、细胞增殖和 炎症；ETB 受体（Endothelin Receptor Type B）则分布广泛，在内皮细胞上介导血管舒张并 清除循环中的内皮素，在平滑肌上也可介导收缩，具有双重且相反的作用。 EDNRA 基因编码的 ETA 受体，是一种 G 蛋白偶联受体，主要负责介导 ET-1 的生物 学效应，最显著的功能是引起强效且持久的血管收缩。EDNRA 与 ET-1 结合后，主要激活 Gq-磷脂酶 C（PLC）信号通路，进而引发细胞内钙离子浓度升高和蛋白激酶 C（PKC）活 化，最终介导强效的血管收缩与细胞增殖效应。 |
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| II. Description | |
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EDNRA β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 EDNRA/β-Arrestin 的信号 转导过程，原理见下图所示。当缺乏配体刺激时，β-Arrestin 不与 EDNRA 结合，融合β- Arrestin 的荧光素酶处于失活构象，当 EDNRA 遭遇配体刺激时，融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 被招募，使荧光素酶报告基因处于激活状态，加入其底物后发光信号增强。
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| III. Introduction | |
| Expressed gene: |
EDNRA |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K + 10% FBS + 5 μg/ml Puromycin + 5 μg/ml Blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assays for EDNRA |
| Transducer: | β-Arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. Dose response of Endothelin 1 in EDNRA β-Arrestin CHO(C17). |
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